强心药

    强心药 : 直接作用于心脏、 增强心肌收缩力的药物,称为强心药。在临床 上常用于治疗充血性心力衰竭。
强心药可分为强心甙、儿茶酚胺类、黄 嘌呤类及其他。
(1) 强心甙 强心甙的代表性药物是洋 地黄,它是自古以来一直使用的药物。
此外,从毒毛旋花子、夹竹桃、香蒲、海 葱等属植物中也分离到强心甙。
在化学结构上,强心甙具有甾体骨架,大 多数R₁由糖、R₂由5元环或6元环的内酯 构成。

从洋地黄叶和毒毛旋花子中提取得到的 洋地黄毒甙、地高辛和毒毛花甙G(哇巴因) 等的R₂是5元环内酯,但从香蒲和海葱中提 取得到的强心甙的R₂是6元环内酯。毒毛花 甙G的作用迅速,属快速类;而作为洋地黄 中主要药物的地高辛属中速类,洋地黄毒甙 属慢速类。近年上市的甲基地高辛,起效比地 高辛快,而且改进了地高辛口服吸收不良的 缺点。
(2) 儿茶酚胺类 儿茶酚胺类的多巴胺 对β受体有较强的兴奋作用,能增强心肌收 缩力,但对心率无明显影响,而且对α受体的 兴奋作用较弱,因此有扩张肾和肠系膜血管 的作用,使总外周血管阻力降低。多巴酚丁胺 虽是多巴胺的衍生物,系直接作用于β受体 而增强心肌收缩力,但同其他儿茶酚胺类药 物相比,它加快心率、诱发心律失常的作用 及对血管的直接作用都较弱,可用于治疗急 性心力衰竭,以增强心肌收缩力。
(3) 黄嘌呤类 属于这一类的药物有咖 啡因、氨茶碱、二羟丙茶碱 (喘定) 等。
这类药物直接作用于心肌,增加心输出 量,同时还有支气管扩张作用,因此除用于 充血性心力衰竭之外,还可用于支气管哮喘 或肾性水肿的治疗。
(4) 其他 西方国家曾经常将樟脑用作 强心药,但在出现疗效前,常产生副作用。东 京大学的田村、朝比萘和石馆阐明了樟脑产 生强心作用的结构是反式-π-氧化樟脑,并于 1932年制成了制剂。少量给药能增强心脏搏 动和兴奋呼吸中枢; 再增加剂量时,会兴奋 血管运动中枢,使外周血管收缩和血压 上升。
广泛存在于自然界的泛醌,又称为辅酶 Q₁₀。它可改善因局部缺血而引起的心肌障 碍,以及提高已下降的心输出量,故常用于 轻度或中度充血性心力衰竭。
植物制剂山楂干浸膏,是从含有黄酮和 黄烷类化合物的蔷薇科植物中提取而制得 的,适用于轻度心力衰竭。
输酶Q₁₀的制法,有合成法和发酵法,这 两种方法都是目前采用的工业化制法。