葡糖醛酸

    葡糖醛酸 : 所谓葡糖醛 酸,往往是指D-葡糖醛酸内酯 (肝泰乐)或 葡糖醛酸及其盐类的总称。1878年,Jaffe等 发现葡糖醛酸是机体内经常存在的糖类之 一。在20世纪50年代,日本中外製藥公司确立 了葡糖醛酸的工业化制法,其方法是: 将淀 粉在适当的条件下氧化,将生成的氧化淀粉 水解,然后精制即得。
通常供口服的是D-葡糖醛酸内酯(肝泰 乐)。它是葡糖醛酸分子内脱去一分子水的化 合物,为白色结晶或结晶性粉末,易溶于水。 在水溶液中,D-葡糖醛酸与D-葡糖醛酸内酯 以平衡状态存在。
关于D-葡糖醛酸内酯的基础研究和临 床研究的论文很多。若将D-葡糖醛酸内酯给 予高等动物,在体内一部分经L-古洛糖酸、 L-木酮糖被代谢成磷酸戊糖,另一部分被代 谢成D-葡糖二酸或D-葡糖二酸内酯。D-葡 糖醛酸内酯之一的D-葡糖二酸(1-4) 内酯, 是β-葡糖苷酸酶特异性抑制剂。此外,已知 在大鼠、小鼠体内,D-葡糖醛酸经过L-葡糖 二酸代谢成L-抗坏血酸.但在豚鼠、猴、人 体内无此种生物合成途径。
D-葡糖醛酸内酯有以下几个药理作用: ①葡糖醛酸与毒物结合生成的D-葡糖苷酸, 可被β-葡糖苷酸酶水解。但由D-葡糖醛酸内 酯生成的一种D-葡糖二酸内酯,对β-葡糖苷 酸酶有很强的抑制作用,因此有促进解毒的 作用。②用狗作实验表明,D-葡糖醛酸内酯 有使肝循环增加的作用。③D-葡糖醛酸内酯 能抑制小鼠皮肤毛细血管的通透性,显示有 抗炎作用。体外试验表明,D-葡糖醛酸内酯 可与各种有毒胺进行非酶性结合。④据报道, 用肌电图法发现,D-葡糖醛酸内酯有抑制肌 肉疲劳的作用。D-葡糖醛酸内酯可应用于肝 功能障碍、药物中毒与药物副作用、荨麻疹、 湿疹以及消除疲劳等。