骨骼肌松弛药

    骨骼肌松弛药 : 能降低骨骼肌的异常紧张,使之完全松弛 的药物,称为骨骼肌松弛药 (简称肌松药)。 可分为作用于骨骼肌神经肌肉接头的末梢性 肌松药和选择性作用于支配骨骼肌的中枢神 经而显示肌肉松弛作用的中枢性肌松药。
(1) 末梢性肌松药
末梢性肌松药是作用于运动神经与骨骼 肌接合的神经肌肉接头部,阻断神经冲动传 导而松弛骨骼肌的药物。其代表性的药物有 南美印第安人曾用于毒箭的箭毒。1856年, 法国人C.Bernard证明这种物质的作用是阻 断神经肌肉接头部,并将这种作用称为箭毒 样作用。
这种箭毒的有效成分之一为筒箭毒碱, 迄今氯筒箭毒碱仍用于临床,适用于麻醉时 的肌肉松弛、精神神经科电击疗法时的肌肉 松弛及重症肌无力的诊断等方面。
这种末梢性肌松药,又可分为去极化型 阻断剂和非去极化型阻断剂。
去极化型阻断剂,仅使用氯琥珀胆碱一 种。它直接作用于神经末端,引起持续性的 去极化而发挥肌松作用。由于使用时往往引 起呼吸停止,故只能由熟悉人工呼吸和插管 技术的医师使用。
非去极化型阻断剂,除了有合成箭毒类 制剂加拉碘铵 (弛肌碘) 和生物碱制剂氯筒 箭毒碱、阿库氯铵 (氯化亚安松) 之外,还 有最近常用的甾体类的泮库溴铵 (溴化本可 松)。
末梢性肌松药,大多采用静脉注射或肌 肉注射,用于手术时全身麻醉的肌肉松弛,不 用于治疗股肉的异常紧张。
但是,最近上市的丹曲洛林钠 (硝苯海 因钠),虽也是末梢性肌松药,却与以往的末 梢性肌松药不同,它是通过抑制肌内质网释 放钙离子而松弛肌肉的。一般使用其内服制 剂,对各种痉挛性麻痹(脑血管障碍后遗症、 颈椎病和外伤后遗症等)及全身痉挛症有效。
(2) 中枢性肌松药
中枢性肌松药与末梢性肌松药不同,它 是作用于介于脊髓或脑干之间的神经元而发 挥肌肉松弛作用的,有盐酸托哌松 (盐酸甲 哌酮、盐酸脑脉宁),氯苯甘油氨酯(氯乃星 氨基甲酸酯)和巴氯芬(氯苯氨丁酸)等。盐 酸托哌松除对各种痉挛性麻痹有效外,对颈 肩腕综合征、腰痛病等有较好疗效。巴氯芬 是γ-氨基丁酸的衍生物,可改善中枢性痉挛 性麻痹。氯苯甘油氨酯广泛用于伴有痛痉挛 性收缩的运动器官疾病,是常用的处方药。