甘草制剂

    甘草制剂 : 自古 以来,甘草浸膏就在中国和西方国家作为民 间药物使用。关于它的治疗作用,也一直在 进行研究。
(1) 甘草甜素及其衍生物
1941年,荷兰人F. E. Revers报道,甘 草浸膏对消化性溃疡的治疗有效,但若大量 给药,会引起水肿和高血压。此后不久就阐 明了其有效成分是甘草甜素,它能引起水钠 潴留和钾离子的排泄。
将甘草甜素水解,即得甘草酸,它也具 有抗炎作用。1959年,E. E. Turner等将甘 草次酸制成水溶性的琥珀酸酯,从而成功地 开发出治疗胃溃疡的药物甘珀酸 (氢琥珀酸 甘草次酸、生胃酮)。甘珀酸可抑制胃酸H⁺ 从胃腔进入损伤的胃粘膜内 (逆扩散) 而引 起溃疡的过程。也就是说,它有延长胃粘膜 上皮细胞寿命和增加胃粘液分泌量的作用。
甘草甜素还可用于胃和十二指肠溃疡及 肝功能障碍的治疗。
此外,甘草甜素还可用于荨麻疹、哮喘 等变态反应性疾病。
日本千叶大学的熊谷等就甘草甜素这类 化合物对甾体代谢的影响进行了长时间研 究,到1979年,在其研究基础上提出了非常 明确的作用机理: 甘草甜素及其衍生物对甾 体5β-还原酶有抑制作用,从而延迟肾上腺 皮质甾体在体内的代谢。这就说明了下述现 象,当甘草甜素衍生物与醛甾酮(醛固酮)同 时给予时,由于甘草甜素衍生物可促进醛甾 酮的作用,因而会引起水肿、高血压,并增 强糖皮质激素抗炎作用。
(2) 甘草甜素以外的生物活性成分
东京大学的高木、柴田等从甘草中分离到 甘草甜素以外的抑制胃酸分泌的组分。这个组 分没有阻滞副交感神经的作用,但对大鼠、狗、 人有抑制胃酸分泌的作用。动物试验表明,它可 阻止Shay鼠溃疡、应激性溃疡及阿司匹林溃疡 等的形成,并兼有粘膜修复作用。
经过详细研究,已经弄清了在此组分中 含有甘草西定、甘草醇、5-O-甲基甘草醇、异 甘草醇。
(3) IG-10
日本岐阜药科大学的江田,正在将具有 甘草甜素部分结构的1-甲基-4-异乙基环己 酸作为抗反变态反应药物进行开发研究。